Офлоксацин: свойства, противопоказания, инструкция применения в ухо

Фармакологические свойства препарата Офлоксин

Офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6- карбоксиловая кислота) — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков групп А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum. После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 96–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокую концентрацию офлоксацина определяют в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения составляет 5–8 ч, при почечной недостаточности удлиняется до 15–60 ч. До 80% введенной дозы выделяется почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24–28 ч с мочой выводится 75–80% в неизменном состоянии, ≤5% — в форме метаболитов), 4–8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс — 214 мл/мин. При проведении гемодиализа препарат выводится незначительно (15–25%), период полувыведения при гемодиализе составляет около 8–12 ч, при перитонеальном диализе — около 22 ч.

Как выбрать антибиотик

При остром вирусном заболевании антибиотик назначает врач, ссылаясь на результаты лабораторных анализов. Для правильного подбора препарата нужно:

• определить свойство и вид возбудителя инфекции;

• выбрать курс лечения и рассчитать дозу препарата;

• подобрать комплекс медикаментов для микроорганизмов, которые тяжело поддаются лечению;

• когда возбудитель не выявлен, стоит применять антибиотик широкого воздействия, после проведенных бактериологических анализов использовать препарат с узким спектром влияния.

Чтобы исключить негативные побочные эффекты, при назначении медикаментозного лечения учитывается возраст пациента, общее состояние, выраженные симптомы.

Показания к применению:

Лекарственный препарат назначают либо при неэффективности препаратов первого ряда, либо после посева флоры, когда точно установлен возбудитель. Применяют при лечении инфекций, которые вызваны возбудителем, чувствительным к этому препарату:

• осложненных или устойчивых к препаратам инфекций верхних и нижних дыхательных путей;
• ЛОР-заболеваний, кроме ангины (острого тонзиллита);
• инфекционных поражений суставов и костей, мягких тканей и кожи;
• воспалений органов желудочно-кишечного тракта;
• уретрита, цистита, пиелонефрита;
• воспалительных процессов репродуктивных органов как у мужчин, так и у женщин;
• менингита;
• инфекционных заболеваний, возникающих на фоне ВИЧ-носительства;
• туберкулеза и лепры;
• офтальмологической гнойной патологии.

В стационарных условиях его используют для лечения людей с атеросклерозом сосудов головного мозга, недостаточностью почек или печени.

Противопоказан пациентам:

• с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, наследственным заболеванием, приводящим к тяжелой анемии с разрушением эритроцитов;
• больных эпилепсией;
• перенесших инсульт, черепно-мозговую травму, воспаления оболочек или ткани мозга;
• детям до 18 лет;
• беременным, кормящим (если препарат назначен, ребенка надо перевести на искусственное вскармливание);
• с аллергией на активный или дополнительный компонент таблетки.

• Поэтому применение рекомендуется только по назначению лечащего врача, при неэффективности другой антибактериальной терапии.

Во время приема этого лекарства могут развиваться побочные реакции со стороны любых органов и систем организма. Наиболее частые:

• тошнота, рвота, нарушения пищеварения, боли в животе, изменение количества печеночных ферментов, билирубина;
• головные боли, головокружения, судороги, парестезии, дрожание рук, нарушения сна, тревожность;
• изменения восприятия цвета, вкуса, запаха;
• учащенное сердцебиение, воспаление мелких сосудов;
• поражение мышц и сухожилий;
• уменьшение количества клеток крови;
• реактивный нефрит;
• различные проявления аллергии: зуд, насморк, сыпь и прочие.

Лекарство тяжело переносится пациентами:

• может вызвать осложнения, в виде психических расстройств, повреждения сухожилий;
• у пациентов с сахарным диабетом прием офолоксацина может вызвать резкое снижение уровня глюкозы крови;
• практически у всех по окончанию курса лечения развивается дисбактериоз;
• в тяжелых случаях – грибковое поражение кожи, слизистых, внутренних органов.

Побочные действия капли Офлоксацин

Отрицательная симптоматика возникает редко, только при использовании препарата в повышенной дозировке.

Желудочно-кишечный тракт

У больных возникают следующие симптомы:

• гастралгия;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• метеоризм;
• холестатическая желтуха;
• воспаление в слизистой оболочке кишечника.

Органы кроветворения

Возникают следующие заболевания:

• анемия;
• агранулоцитоз;
• панцитопения.

Центральная нервная система

Характерна следующая симптоматика:

• головная боль;
• головокружение;
• судороги;
• онемение нижних и верхних конечностей;
• кошмары по ночам;
• психотические реакции;
• тревожное состояние;
• депрессия;
• повышенная возбужденность;
• повышение внутричерепного давления;
• дальтонизм;
• диплопия;
• нарушение равновесия, слуха, вкуса и обоняния.

Со стороны мочевыделительной системы

Развивается интерстициальное воспаление почек, нарушается их работа и повышается концентрация мочевины.

Со стороны дыхательной системы

Возникают следующие симптомы:

• кашель;
• выделения из носа;
• остановка дыхания;
• диспноэ;
• бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны следующие явления:

• учащенное биение сердца;
• снижение АД;
• иммунопатологическое воспаление сосудов;
• малокровие;
• снижение концентрации тромбоцитов в крови;
• гемолитическое и пластическое малокровие.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Больных могут беспокоить суставные боли летучего характера и разрыв сухожилия.

Аллергии

Подобные реакции характеризуются следующими симптомами:

• сыпь на коже;
• зуд;
• крапивница;
• воспаление легочной ткани;
• воспаление почек;
• отек Квинке;
• нарушение проходимости бронхов;
• гиперчувствительность к УФ-лучам;
• острое воспаление дермы и слизистых оболочек;
• анафилактический шок.

Влияние на способность управлять механизмами

Активные вещества медикамента замедляют психомоторные реакции организма, пагубно воздействуют на способность управления транспортом и сложными механизмами.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета. У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг массы тела, максимальная — 15 мг/кг.

Условия хранения и приобретения

Антибиотик следует хранить в специально отведенном для медикаментов месте. Необходимо убедиться, что упаковка защищена от попадания прямых солнечных лучей и находится в сухом и недоступном для маленьких детей месте. Рекомендуемая температура хранения — не более + 25 градусов. Срок годности всех форм лекарства не превышает трех лет.

Препарат относится к числу сильных антибиотиков, которые не следует применять не проконсультировавшись с врачом, поэтому в аптеке его можно приобрести исключительно по рецепту. В отзывах о лекарственном средстве некоторые пациенты отмечают такие побочные эффекты, как понижение аппетита, заторможенность, сонливость, появление болей в желудке. Чтобы избежать возможных проблем, употреблять Офлоксин следует только в предписанной инструкцией дозировке и под наблюдением специалиста.

Побочное действие

Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.

• Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых

Нечасто встречающиеся: Симптомы, такие как: зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит.

Редкие: Анафилактические/анафилактоидные реакции такие как: крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхоспазм; гиперемия, потоотделение, папулезная сыпь.

Отдельные случаи: Анафилактический/анафилактоидный шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, буллезный геморрагический дерматит, точечные кровоизлияния, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи.

Синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье, аллергический пневмонит, аллергический нефрит.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто встречающиеся: Боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита,

Редкие: Анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим. Очень редкие: Псевдомембранозный колит.

• Неврологические

Возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница.

Психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние, спутанность сознания, интенсивные или «кошмарные» сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушения вкуса и обоняния, нарушение цветовосприятия, диплопия. Нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги.

Психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.

• Сердечно-сосудистые

Снижение артериального давления, тахикардия.

• Опорно-двигательные

Редкие: Тендинит.

Очень редко: Артралгия, миалгия.

Разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов после начала лечения и может быть билатеральным.

Отдельные случаи: Рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия.

Мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

• Со стороны печени

Холестатическая желтуха.

Гепатит, который может быть тяжелым.

Редкие: Повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГТТ и/или щелочной фосфатазы) и/или билирубина.

• Со стороны мочевыделительной системы

Гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины . Острая почечная недостаточность. Интерстициальный нефрит.

Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибками.

Острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, вагинит, дисбактериоз кишечника, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.

Побочные действия

Как и другие антибиотики, Офлоксацин при превышении назначенной дозировки или при продолжительном курсе лечения имеет такие побочные эффекты:

• органы брюшной полости (диарея, тошнота, рвота, гепатит, дисбактериоз, желтуха, колит, печеночная недостаточность);
• нервная система (мигрень, беспокойство, возбуждение, повышение давления, ночные кошмары, судороги, нарушение обоняния, вкуса, зрения, координации движений);
• сердечно-сосудистая система (тромбоцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, кардиоваскулярный коллапс);
• мочеполовая сфера (острый нефрит, вагинит, нарушение выделительной работы почек);
• аллергические проявления: ангионевротический отек лица, крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, экссудативная эритема, зуд, анафилактический шок;
• в офтальмологии: дискомфорт, жжение в глазах, сухость, зуд, покраснение конъюнктивы, слезотечение;
• после закапывания в ухо: зуд слухового прохода, горький привкус и сухость во рту;
• спонтанные разрывы сухожилий;

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.

Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед .

Как сочетается с другими препаратами

Антибиотик не рекомендуется принимать одновременно с поливитаминными комплексами, антацидами, нитрофуранами, а также медикаментами, содержащими железо, магний и цинк, поскольку данные элементы влияют на эффективность действующего вещества. Совместный прием антибактериального препарата с НПВС снижает судорожный порог, и способен вызвать припадки. Применение средств, понижающих уровень сахара в крови при диабете, вместе с антибиотиком может привести к развитию тяжелой гипогликемии.

«Офлоксацин» может назначаться в комбинации с макролидами, b-лактамами, которые усиливают лечебное воздействие первого. Совместимость с алкоголем отсутствует, поскольку спиртные напитки нейтрализуют фармакологический эффект антибиотика. В некоторых случаях они проводят к тяжелым последствиям.