Офлоксацин: свойства, противопоказания, инструкция применения в ухо

Таривид (оригинальный Офлоксацин) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Фармакологические свойства препарата Офлоксин

Офлоксацин ((RS)-9-фторо-3-метил-10-(4-метилпиперазин-1-ил)-7-оксо-2,3-дигидро-7Н-пиридо[1,2,3-де]-1,4-бензоксазин-6- карбоксиловая кислота) — противомикробный препарат широкого спектра действия группы фторхинолонов. Бактерицидное действие связано с блокадой ДНК-гиразы бактерий — фермента, необходимого для репликации и транскрипции бактериальной ДНК). Спектр антимикробного действия охватывает большинство грамотрицательных и некоторые грамположительные микроорганизмы: Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Providencia spp., Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Yersinia spp.), Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Branhamella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Acinetobacter spр., Campylobacter spр., Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Pasteurella multocida, Vibrio spр., Brucella melitensis; стафилококки, в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и некоторые штаммы, резистентные к метициллину; Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum (в предельных МПК), Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae и некоторые другие микобактерии. Чувствительность стрептококков групп А, В и С ограничена. Большинство анаэробов, за исключением Clostridium perfringens, резистентны к офлоксацину. Офлоксацин неактивен в отношении Treponema pallidum. После приема внутрь офлоксацин быстро абсорбируется в пищеварительном тракте. Биодоступность препарата составляет 96–100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1–2 ч после приема. С белками плазмы крови связывается 25% препарата. Офлоксацин хорошо проникает в ткани и распределяется в биологических жидкостях, в том числе в СМЖ. Относительно высокую концентрацию офлоксацина определяют в желчи. Объем распределения составляет 1,5–2,5 л/кг. Некоторое количество офлоксацина метаболизируется в дезметил-офлоксацин и офлоксацин-N-оксид. Дезметил-офлоксацин обладает слабой противомикробной активностью. Период полувыведения составляет 5–8 ч, при почечной недостаточности удлиняется до 15–60 ч. До 80% введенной дозы выделяется почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации (за 24–28 ч с мочой выводится 75–80% в неизменном состоянии, ≤5% — в форме метаболитов), 4–8% выводится с калом. У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени выделение офлоксацина может быть замедлено. Препарат проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Почечный клиренс офлоксацина составляет 173 мл/мин, общий клиренс — 214 мл/мин. При проведении гемодиализа препарат выводится незначительно (15–25%), период полувыведения при гемодиализе составляет около 8–12 ч, при перитонеальном диализе — около 22 ч.

Фармакологические свойства препарата Офлоксин
Фармакологические свойства препарата Офлоксин
Фармакологические свойства препарата Офлоксин

Фармакологические свойства препарата Офлоксин
Фармакологические свойства препарата Офлоксин
Фармакологические свойства препарата Офлоксин

Как выбрать антибиотик

При остром вирусном заболевании антибиотик назначает врач, ссылаясь на результаты лабораторных анализов. Для правильного подбора препарата нужно:

  • определить свойство и вид возбудителя инфекции;

  • выбрать курс лечения и рассчитать дозу препарата;

  • подобрать комплекс медикаментов для микроорганизмов, которые тяжело поддаются лечению;

  • когда возбудитель не выявлен, стоит применять антибиотик широкого воздействия, после проведенных бактериологических анализов использовать препарат с узким спектром влияния.

Чтобы исключить негативные побочные эффекты, при назначении медикаментозного лечения учитывается возраст пациента, общее состояние, выраженные симптомы.

Показания к применению:

Лекарственный препарат назначают либо при неэффективности препаратов первого ряда, либо после посева флоры, когда точно установлен возбудитель. Применяют при лечении инфекций, которые вызваны возбудителем, чувствительным к этому препарату:

  • осложненных или устойчивых к препаратам инфекций верхних и нижних дыхательных путей;
  • ЛОР-заболеваний, кроме ангины (острого тонзиллита);
  • инфекционных поражений суставов и костей, мягких тканей и кожи;
  • воспалений органов желудочно-кишечного тракта;
  • уретрита, цистита, пиелонефрита;
  • воспалительных процессов репродуктивных органов как у мужчин, так и у женщин;
  • менингита;
  • инфекционных заболеваний, возникающих на фоне ВИЧ-носительства;
  • туберкулеза и лепры;
  • офтальмологической гнойной патологии.
Читайте также:  Причины, симптомы появления полипов в носу, методы лечения

В стационарных условиях его используют для лечения людей с атеросклерозом сосудов головного мозга, недостаточностью почек или печени.

Противопоказан пациентам:

  • с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, наследственным заболеванием, приводящим к тяжелой анемии с разрушением эритроцитов;
  • больных эпилепсией;
  • перенесших инсульт, черепно-мозговую травму, воспаления оболочек или ткани мозга;
  • детям до 18 лет;
  • беременным, кормящим (если препарат назначен, ребенка надо перевести на искусственное вскармливание);
  • с аллергией на активный или дополнительный компонент таблетки.
  • Поэтому применение рекомендуется только по назначению лечащего врача, при неэффективности другой антибактериальной терапии.

Во время приема этого лекарства могут развиваться побочные реакции со стороны любых органов и систем организма. Наиболее частые:

  • тошнота, рвота, нарушения пищеварения, боли в животе, изменение количества печеночных ферментов, билирубина;
  • головные боли, головокружения, судороги, парестезии, дрожание рук, нарушения сна, тревожность;
  • изменения восприятия цвета, вкуса, запаха;
  • учащенное сердцебиение, воспаление мелких сосудов;
  • поражение мышц и сухожилий;
  • уменьшение количества клеток крови;
  • реактивный нефрит;
  • различные проявления аллергии: зуд, насморк, сыпь и прочие.

Лекарство тяжело переносится пациентами:

  • может вызвать осложнения, в виде психических расстройств, повреждения сухожилий;
  • у пациентов с сахарным диабетом прием офолоксацина может вызвать резкое снижение уровня глюкозы крови;
  • практически у всех по окончанию курса лечения развивается дисбактериоз;
  • в тяжелых случаях – грибковое поражение кожи, слизистых, внутренних органов.

Побочные действия капли Офлоксацин

Отрицательная симптоматика возникает редко, только при использовании препарата в повышенной дозировке.

Побочные действия капли Офлоксацин

Желудочно-кишечный тракт

У больных возникают следующие симптомы:

  • гастралгия;
  • тошнота;
  • рвота;
  • диарея;
  • метеоризм;
  • холестатическая желтуха;
  • воспаление в слизистой оболочке кишечника.
Побочные действия капли Офлоксацин

Органы кроветворения

Возникают следующие заболевания:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • панцитопения.
Побочные действия капли Офлоксацин

Центральная нервная система

Характерна следующая симптоматика:

Побочные действия капли Офлоксацин
  • головная боль;
  • головокружение;
  • судороги;
  • онемение нижних и верхних конечностей;
  • кошмары по ночам;
  • психотические реакции;
  • тревожное состояние;
  • депрессия;
  • повышенная возбужденность;
  • повышение внутричерепного давления;
  • дальтонизм;
  • диплопия;
  • нарушение равновесия, слуха, вкуса и обоняния.

Со стороны мочевыделительной системы

Развивается интерстициальное воспаление почек, нарушается их работа и повышается концентрация мочевины.

Побочные действия капли Офлоксацин

Со стороны дыхательной системы

Возникают следующие симптомы:

  • кашель;
  • выделения из носа;
  • остановка дыхания;
  • диспноэ;
  • бронхоспазм.
Побочные действия капли Офлоксацин

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Возможны следующие явления:

  • учащенное биение сердца;
  • снижение АД;
  • иммунопатологическое воспаление сосудов;
  • малокровие;
  • снижение концентрации тромбоцитов в крови;
  • гемолитическое и пластическое малокровие.
Побочные действия капли Офлоксацин

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Больных могут беспокоить суставные боли летучего характера и разрыв сухожилия.

Побочные действия капли Офлоксацин

Аллергии

Подобные реакции характеризуются следующими симптомами:

  • сыпь на коже;
  • зуд;
  • крапивница;
  • воспаление легочной ткани;
  • воспаление почек;
  • отек Квинке;
  • нарушение проходимости бронхов;
  • гиперчувствительность к УФ-лучам;
  • острое воспаление дермы и слизистых оболочек;
  • анафилактический шок.
Побочные действия капли Офлоксацин

Влияние на способность управлять механизмами

Активные вещества медикамента замедляют психомоторные реакции организма, пагубно воздействуют на способность управления транспортом и сложными механизмами.

Побочные действия капли Офлоксацин

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет, т.к. не завершен рост скелета. У детей препарат применяют только при угрожающих жизни инфекциях, с учетом предполагаемой клинической эффективности и потенциального риска развития побочных эффектов, когда невозможно применить менее токсичные препараты. Средняя суточная доза в этом случае — 7.5 мг/кг массы тела, максимальная — 15 мг/кг.

Условия хранения и приобретения

Антибиотик следует хранить в специально отведенном для медикаментов месте. Необходимо убедиться, что упаковка защищена от попадания прямых солнечных лучей и находится в сухом и недоступном для маленьких детей месте. Рекомендуемая температура хранения — не более + 25 градусов. Срок годности всех форм лекарства не превышает трех лет.

Препарат относится к числу сильных антибиотиков, которые не следует применять не проконсультировавшись с врачом, поэтому в аптеке его можно приобрести исключительно по рецепту. В отзывах о лекарственном средстве некоторые пациенты отмечают такие побочные эффекты, как понижение аппетита, заторможенность, сонливость, появление болей в желудке. Чтобы избежать возможных проблем, употреблять Офлоксин следует только в предписанной инструкцией дозировке и под наблюдением специалиста.

Побочное действие

Представленная ниже информация основана на данных клинических исследований и на широком пост-маркетинговом опыте применения препарата.

• Анафилактические/анафилактоидные реакции, реакции со стороны кожи и слизистых

Нечасто встречающиеся: Симптомы, такие как: зуд, сыпь, жжение в глазах, сухой кашель, ринит.

Редкие: Анафилактические/анафилактоидные реакции такие как: крапивница, ангионевротический отек, удушье/бронхоспазм; гиперемия, потоотделение, папулезная сыпь.

Отдельные случаи: Анафилактический/анафилактоидный шок, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, стойкая лекарственная сыпь, сосудистая пурпура, буллезный геморрагический дерматит, точечные кровоизлияния, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к некрозу кожи.

Синдром Стивенса-Джонсона, тяжелое удушье, аллергический пневмонит, аллергический нефрит.

• Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто встречающиеся: Боли в животе, диарея, тошнота, рвота, снижение аппетита,

Редкие: Анорексия, метеоризм, энтероколит, который может в отдельных случаях быть геморрагическим. Очень редкие: Псевдомембранозный колит.

• Неврологические

Возбуждение, головокружение, головная боль, нарушения сна/бессонница.

Психотические реакции (например, галлюцинации), тревожное состояние, спутанность сознания, интенсивные или «кошмарные» сновидения, депрессия, сонливость, нарушения периферической чувствительности, такие как парестезия, нарушения вкуса и обоняния, нарушение цветовосприятия, диплопия. Нарушения слуха, такие как шум в ушах или потеря слуха, эпилептические припадки, экстрапирамидные расстройства или другие расстройства мышечной координации, гипестезия, тремор, судороги.

Психотические реакции, сопровождающиеся опасным для пациента поведением, включая склонность к суициду, повышение внутричерепного давления.

• Сердечно-сосудистые

Снижение артериального давления, тахикардия.

• Опорно-двигательные

Редкие: Тендинит.

Очень редко: Артралгия, миалгия.

Разрыв сухожилия (т.е. ахиллова сухожилия); как при применении других фторхинолонов этот побочный эффект может наблюдаться в пределах 48 часов после начала лечения и может быть билатеральным.

Отдельные случаи: Рабдомиолизис (острый некроз скелетных мышц) и/или миопатия.

Мышечная слабость, которая может иметь особенно важное значение у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.

• Со стороны печени

Холестатическая желтуха.

Гепатит, который может быть тяжелым.

Редкие: Повышение печеночных ферментов (ACT, АЛТ, ЛДГ, ГТТ и/или щелочной фосфатазы) и/или билирубина.

• Со стороны мочевыделительной системы

Гиперкреатинемия, повышение концентрации мочевины . Острая почечная недостаточность. Интерстициальный нефрит.

Анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костномозгового кроветворения.

Развитие вторичной инфекции, вызываемой устойчивыми к препарату микроорганизмами и грибками.

Острые приступы порфирии у пациентов с порфирией, вагинит, дисбактериоз кишечника, гипогликемия у больных с сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами.

Побочные действия

Как и другие антибиотики, Офлоксацин при превышении назначенной дозировки или при продолжительном курсе лечения имеет такие побочные эффекты:

  • органы брюшной полости (диарея, тошнота, рвота, гепатит, дисбактериоз, желтуха, колит, печеночная недостаточность);
  • нервная система (мигрень, беспокойство, возбуждение, повышение давления, ночные кошмары, судороги, нарушение обоняния, вкуса, зрения, координации движений);
  • сердечно-сосудистая система (тромбоцитопения, апластическая или гемолитическая анемия, кардиоваскулярный коллапс);
  • мочеполовая сфера (острый нефрит, вагинит, нарушение выделительной работы почек);
  • аллергические проявления: ангионевротический отек лица, крапивница, бронхоспазм, кожная сыпь, экссудативная эритема, зуд, анафилактический шок;
  • в офтальмологии: дискомфорт, жжение в глазах, сухость, зуд, покраснение конъюнктивы, слезотечение;
  • после закапывания в ухо: зуд слухового прохода, горький привкус и сухость во рту;
  • спонтанные разрывы сухожилий;
Читайте также:  Камфорный спирт — инструкция по применению

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.

Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед .

Как сочетается с другими препаратами

Антибиотик не рекомендуется принимать одновременно с поливитаминными комплексами, антацидами, нитрофуранами, а также медикаментами, содержащими железо, магний и цинк, поскольку данные элементы влияют на эффективность действующего вещества. Совместный прием антибактериального препарата с НПВС снижает судорожный порог, и способен вызвать припадки. Применение средств, понижающих уровень сахара в крови при диабете, вместе с антибиотиком может привести к развитию тяжелой гипогликемии.

«Офлоксацин» может назначаться в комбинации с макролидами, b-лактамами, которые усиливают лечебное воздействие первого. Совместимость с алкоголем отсутствует, поскольку спиртные напитки нейтрализуют фармакологический эффект антибиотика. В некоторых случаях они проводят к тяжелым последствиям.

Парк - ресурс о здоровье